ANTIDEPRESIVOS (ISRS) - Escitalopram, Fluoxetina, Sertralina ...
Los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son una clase de medicamentos antidepresivos presentes en el mercado desde finales de la década de 1980. Las principales drogas que forman parte de esta clase son: paroxetina, sertralina, escitalopram, citalopram y fluoxetina.
El antidepresivo es una droga de origen psiquiátrico indicada en el tratamiento de los trastornos del estado del ánimo y del humor. A pesar del nombre, la depresión no es su única indicación. Los antidepresivos también se pueden utilizar en otros trastornos psiquiátricos como trastorno bipolar, trastornos de ansiedad, trastorno obsesivo-compulsivo, estrés postraumático, e incluso en enfermedades orgánicas como la fibromialgia y la tensión premenstrual.
Leer también:
- FIBROMIALGIA - Síntomas y tratamiento.
- TODO SOBRE LA TPM - TENSIÓN PRE-MENSUAL.
En este artículo vamos a hablar exclusivamente sobre los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Si usted busca información sobre la depresión, lea: DEPRESIÓN - Causas, Síntomas, Diagnóstico y Tratamiento.
antidepresivos
Los primeros antidepresivos fueron descubiertos a mediados del siglo XX. Con el paso del tiempo, nuevas clases de antidepresivos fueron siendo desarrolladas, y con la disminución de los efectos colaterales, su uso se popularizó. En los países de Europa, alrededor del 3 al 7% de la población utilizan corrientemente algún tipo de antidepresivo entre las decenas de drogas diferentes que encajan en este grupo.
No se sabe exactamente las causas de la depresión, pero la concentración cerebral de algunas sustancias químicas, llamadas neurotransmisores, están involucradas en este proceso. Las principales son la serotonina, la noradrenalina y la dopamina. La acción de los diferentes antidepresivos pasa por la regulación de esas sustancias.
No es mi objetivo escribir un compendio de farmacología específico sobre antidepresivos. Voy a citar las principales clases y hacer algunos comentarios sobre los efectos colaterales e interacciones de los antidepresivos más prescritos en el mundo. La lectura del bula médico por laicos puede traer mucha confusión, y el miedo a desarrollar algunos de los efectos colaterales descritos es a menudo la causa del abandono del tratamiento por parte del paciente. Explicar cómo funcionan los antidepresivos y dar más énfasis a los efectos adversos más comunes entre cada clase.
Para evitar un texto muy extenso, voy a dividirlo en partes. En esta primera abordaré los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Posteriormente escribiré sobre los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, los inhibidores de la recaptación de serotonina / noradrenalina, inhibidores de la MAO y antidepresivos atípicos.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
- Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
- Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
- Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
- Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)
- Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)
Los ISRS son la clase de antidepresivos más prescrita en el mundo. Son drogas relativamente nuevas -la primera droga de esta clase, la fluoxetina, el famoso Prozac®, comenzó a comercializarse en 1987-, seguras incluso a dosis elevadas, bien toleradas y con perfil de efectos colaterales leves.
¿Cómo actúan los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)?
La serotonina es un neurotransmisor, una sustancia involucrada en la comunicación de las neuronas, asociada a la regulación del humor, las emociones, el sueño y el apetito. Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina actúan impidiendo la retirada de la serotonina de la grieta sináptica, donde este neurotransmisor ejerce sus acciones. De este modo, la serotonina permanece disponible por más tiempo, causando una mejora en el estado de ánimo de los pacientes.
Como cualquier droga antidepresiva, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina tardan al menos 2 semanas para empezar a hacer efecto y hasta 8 semanas para alcanzar su máximo potencial.
El principal efecto adverso de esta clase son las disfunciones sexuales, en particular la disminución de la libido y las dificultades para alcanzar el orgasmo, por lo que estos medicamentos se pueden utilizar para tratar la eyaculación precoz (lea: TRATAMIENTO DE LA EJACULACIÓN PRECOCE). Otros efectos secundarios comunes incluyen náuseas e insomnio.
El uso de esta clase de antidepresivos debe realizarse con cuidado en los jóvenes menores de 24 años debido a una mayor incidencia de pensamientos suicidas en las primeras semanas de tratamiento.
También existe un mayor riesgo de pequeños sagramentos, lo que hace la asociación con anticoagulantes, como la warfarina, y con antiagregantes plaquetarios, como aspirina y clopidogrel, indeseable.
Nunca se debe usar ningún antidepresivo ISRS junto con los antidepresivos inhibidores de la MAO. Es necesario siempre haber un espacio de al menos 14 días entre el uso de uno y otro. Esta asociación puede ser fatal.
a) Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
La fluoxetina fue el primer ISRS lanzado en el mercado. Su fácil posología de 1 comprimido al día y su perfil de efectos adversos leves, sobre todo cuando se comparó con las drogas existentes en la época, la convirtieron rápidamente en la segunda droga más vendida en los Estados Unidos durante el inicio de la década de los 90 y el principal antidepresivo en mundo.
La dosis efectiva de fluoxetina es 20 mg al día, cantidad capaz de mantener hasta el 80% de la serotonina cerebral actuando por más tiempo. Es importante recordar que su efecto clínico sólo comienza a ser relevante a partir de la 3ª semana de uso. Los pacientes que no responden hasta 6 semanas pueden tener su dosis elevada progresivamente hasta un máximo de 80 mg / día. Cuando se suspende, la fluoxetina aún permanece viable en la circulación por otros 4 a 6 días, siendo la droga de esta clase con mayor vida media.
Ya existe una nueva formulación de fluoxetina que se puede tomar una vez por semana.
Los efectos colaterales más frecuentes de fluoxetina son náuseas, insomnio, reducción de la libido, retraso en la eyaculación, temblores, reducción del apetito, astenia y ansiedad. En general son efectos que surgen al inicio del tratamiento y desaparecen con el tiempo. Si las alteraciones sexuales no mejoran, la asociación con buspropiona o buspirona suele resolver el problema.
Los medicamentos no se deben utilizar junto con fluoxetina (y otros ISRS) sin autorización médica explícita:
- Alcohol, analgésicos opioides, warfarina, carbamazepina, antiinflamatorios, sibutramina, tamoxifeno, tramadol, fenitoína, otros antidepresivos.
Tenemos un artículo específico sobre la fluoxetina, que se puede acceder a través del siguiente enlace: CLORIDRATO DE FLUOXETINA | Indicaciones y efectos
b) Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
La sertralina es un antidepresivo presente en el mercado desde 1992.
Su dosis efectiva es de 50mg / día pudiendo ser aumentada hasta 200mg / día.
El perfil de la sertralina es muy similar al de la fluoxetina, por lo que me voy a atenerse a las diferencias significativas.
Los efectos colaterales son similares, pero las quejas de náuseas suelen ser más frecuentes con la sertralina que con otros antidepresivos ISRS. Sin embargo, la sertralina parece tener una tasa de éxito en el tratamiento de la depresión hasta un 40% mayor que la fluoxetina.
c) Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
La paroxetina fue lanzada luego de la sertralina en 1993.
Su dosis varía entre 20mg / día a 50mg / día.
A diferencia de la fluoxetina y la sertralina que pueden causar ansiedad y agitación, la paroxetina más frecuentemente causa somnolencia. La disfunción sexual parece ser más frecuente con la paroxetina en comparación con los otros ISRS. Los síntomas de la boca seca y la ganancia de peso también son más comunes con esta droga.
A pesar del peor perfil de efectos adversos, la paroxetina parece ser el antidepresivo más eficaz de esta clase.
d) Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)
El citalopram presenta como principal característica el hecho de ser el ISRS con menos efectos colaterales de orden sexual. También parece ser el mejor antidepresivo de esta clase para pacientes con cuadros de ansiedad asociados.
La dosis indicada de citalopram es de 20 mg / día, pudiendo llegar hasta 60mg / día.
e) Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)
Lanzado en 2001, el escitalopram es un derivado del citalopram con mayor poder de acción. 10 mg de escitalopram presentan la misma eficacia de 40 mg de citalopram. Su dosis indicada varía entre 10mg / día y 20mg / día.
Sin embargo, cuando se toman en dosis equivalentes, el escitalopram presenta la misma eficacia y perfil de efectos colaterales del citalopram.
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