BUPROPIONA - Para que Sirve, Dosis y Efectos Colaterales

El Clorhidrato de Bupropion (Bupropion, Portugal), también conocido por los nombres comerciales de BUP, Wellbutrin, Zyban y Zetron es un medicamento de la clase de antidepresivos atípicos, cuyas principales indicaciones son el tratamiento de la depresión y la adicción a la nicotina.

A pesar de no ser un medicamento nuevo -la existe desde la década de 1980-, la bupropión en los últimos años ha ganado bastante destaque en los sitios y en las publicaciones no médicas, siendo equivocadamente tratada como el "antidepresivo de la moda" o la "nueva droga de la" la felicidad ". También es común ver la bupropión siendo divulgada como "nuevo tratamiento para adelgazar".

En este artículo vamos a hacer una revisión sobre el Clorhidrato de Bupropión, abordando sus indicaciones, dosis, efectos colaterales y contraindicaciones.

Atención: este texto no tiene como objetivo reproducir la bula completa del Clorhidrato de Bupropión. Lo que haremos es una revisión crítica del bula, eliminando las partes con lenguaje más técnicas y comentando con un vocabulario más accesible al público laico la información más importante sobre ese medicamento.

¿Qué es el Clorhidrato de Bupropión?

La bupropión fue lanzada en el mercado americano por primera vez en 1985 bajo el nombre comercial Wellbutrin. En la época, la dosis preconizada era mucho más alta que la actual, y la venta del medicamento acabó siendo prohibida en 1986 después de la identificación de diversos casos de crisis convulsivas provocadas por intoxicación por el fármaco.

Después de nuevos estudios, la bupropión volvió al mercado en 1989, esta vez con la dosis máxima preconizada más baja (450 mg al día).

El Clorhidrato de Bupropión es un antidepresivo atípico de la clase de inhibidores de la recaptación de noradrenalina-dopamina. Este fármaco actúa en el sistema nervioso central aumentando la disponibilidad de los neurotransmisores noradrenalina y dopamina, que están asociados a la sensación de bienestar.

El mecanismo por el cual la bupropión reduce la voluntad de fumar, ayudando en el tratamiento de la dependencia al cigarrillo, aún no están totalmente aclarados. Sabemos, sin embargo, que algunos de sus metabolitos actúan sobre los receptores de nicotina en el cerebro, y la propia acción del fármaco sobre los neurotransmisores noradrenalina y dopamina también influyen en el grado de dependencia del paciente.

¿Para qué sirve la Bupropión

La bupropión sólo está aprobada para ser utilizada en tres situaciones:

• La depresión.
• Trastorno afectivo estacional (una forma de depresión que sólo aparece en invierno).
• Tratamiento de la dependencia de la nicotina.

Cualquier otro uso de bupropión indicación aparte de los tres mencionados anteriormente se consideran fuera de la etiqueta, o situaciones en las que el fármaco puede incluso tener algún efecto, pero aún sin evidencia científica adecuada o la aprobación reglamentaria de los organismos gubernamentales.

El principal uso fuera de etiqueta de bupropión son:

• Tratamiento de la obesidad.
• Trastorno de déficit de atención con hiperactividad (TDAH).
• Trastorno bipolar.
• Disfunción sexual inducida por antidepresivos.

Vamos a hablar un poco más de las indicaciones no aprobadas por delante, sobre todo su supuesta acción adelgazante.

Nombres comerciales del Clorhidrato de Bupropion

La bupropión ya se puede encontrar en las farmacias bajo la forma genérica. Entre los nombres comerciales más famosos se encuentran:

• Budep SR.
• BUP.
• Bupium.
• Bupogran.
• INIP.
• Noradop.
• Seth.
• Wellbutrin XL *.
• Wellbutrin SR.
• Zetron.
• Zetron XL *.
• Zyban.

* Formas de liberación prolongada que permiten tomar una sola diaria.

El Clorhidrato de Bupropión se comercializa habitualmente en las dosis de 150 mg o 300 mg en cajas de 30 ó 60 comprimidos.

El precio medio de bupropión varía de 50 reales (caja de 30 comprimidos de 150 mg de marca genérica) hasta 200 reales (caja de 60 comprimidos de 300 mg de algunas marcas comerciales). En Portugal, el precio varía de 20 a 36 euros.

Como hay muchas opciones en el mercado y los precios varían mucho entre las farmacias y los laboratorios, le sugerimos que realice una investigación cuidadosa antes de comprar su bupropión. En teoría, todas ellas tienen la misma eficacia, incluyendo las formas genéricas.

Cómo tomar bupropion

Para disminuir el riesgo de eventos adversos, los fabricantes sugieren que los comprimidos de bupropión de hidrocloruro se ingieren enteros, no debiendo ser partidos, triturados o masticados.

La ingesta del medicamento con alimentos no parece influir en su eficacia.

1. Depresión:

La dosis inicial suele ser de 150 mg al día. Si es bien tolerada, después de 3 días, la dosis puede aumentarse a 300 mg al día (150 mg dos veces al día o 300 mg en una sola dosis en las formas de liberación prolongada).

observaciones:

a) En las formas de liberación prolongada (Wellbutrin XL o Zetron XL), el comprimido de 300 mg se puede tomar en una sola dosis por la mañana. En las formas de liberación rápida (todas las demás), la dosis máxima de cada comprimido debe ser de 150 mg.

b) Muchos fabricantes sugieren que 300 mg al día son la dosis total máxima, pero los estudios muestran que la dosis de 450 mg al día (150 mg, 3 veces al día) puede utilizarse con seguridad en los pacientes con depresión que, después de varias semanas de uso, no responden a la dosis 300 mg.

c) El tiempo mínimo de intervalo entre cada una de las dosis debe ser de 8 horas.

2. Trastorno afectivo estacional

La dosis inicial suele ser de 150 mg al día. Si es bien tolerada, después de 7 días, la dosis puede aumentarse a 300 mg al día (150 mg dos veces al día o 300 mg en una sola dosis en las formas de liberación prolongada).

3. Dependencia del cigarrillo

La dosis inicial suele ser de 150 mg una vez al día durante 3 días. Si es bien tolerada, después de 3 días, la dosis puede aumentarse a 300 mg al día (150 mg dos veces al día o 300 mg en una sola dosis en las formas de liberación prolongada).

observaciones:

a) El tratamiento debe iniciarse al menos una semana antes de la fecha estipulada para la interrupción del cigarrillo, ya que son necesarios de 5 a 7 días para que el fármaco alcance los niveles sanguíneos deseados. Normalmente, se sugiere que el paciente trate de dejar de fumar sólo en la segunda semana de tratamiento.

b) A pesar de la habitual indicación para aumentar la dosis de 150 mg / día a 300 mg / día a partir del 4º día de tratamiento, hay evidencias de que la dosis de 150 mg al día es suficiente.

c) Si el paciente deja de fumar con éxito, el medicamento debe mantenerse durante al menos 12 semanas. En los pacientes más propensos a la recaída, sin embargo, el tratamiento de mantenimiento puede durar hasta 1 año.

d) Si hasta la séptima semana de tratamiento, el paciente no ha conseguido soltar el cigarrillo, el éxito es improbable y la retirada del medicamento debe considerarse.

e) La tasa de éxito de bupropión para los pacientes que quieren fumar es de alrededor del 40 al 50%. En comparación, la tasa de éxito de los pacientes que intentan dejar de fumar sin tratamiento médico es de sólo 10 a 20%.

Para saber más sobre el tratamiento para dejar de fumar y sobre las enfermedades provocadas por el tabaquismo, lea: ENFERMEDADES DEL CIGARRO - Cómo dejar de fumar.

Uso fuera de etiqueta

Entre las indicaciones no autorizadas de bupropión, dos merecen algunos comentarios: pérdida de peso y la impotencia.

¿Bupropiona adelgaza?

El Clorhidrato de Bupropión es una sustancia estructuralmente similar a las anfetaminas, que son drogas conocidas por causar pérdida del apetito.

En el caso específico de la bupropión, esta acción anorexígena es pequeña. Los estudios muestran que la pérdida de peso total con el tratamiento varía entre 0 y 2, 5 kg. Esto significa una pérdida de peso similar a la que ocurre con otros antidepresivos e inferior a la que la Sibutramina y el Orlistat suelen provocar.

También es importante destacar que la pérdida de peso sólo ocurre en cerca del 20% de los pacientes. Y en alrededor del 10%, el efecto es el opuesto, habiendo una pequeña ganancia de peso a lo largo del tratamiento.

Por lo tanto, tratar la bupropión como una droga altamente eficaz para adelgazar es simplemente propaganda engañosa. La baja eficacia asociada a la elevada tasa de efectos colaterales (descritos más adelante) hacen que la bupropión no sea el fármaco más indicado para el tratamiento de la obesidad para la mayoría de los pacientes.

Esto no significa, sin embargo, que su pequeña acción anorexígena no sea una ventaja en los casos de los pacientes que están tratando de dejar de fumar, ya que la ganancia de peso es uno de los efectos más comunes de la suspensión del cigarrillo.

Disfunción sexual

Uno de los efectos adversos más comunes de los antidepresivos en general es la disfunción sexual, que puede manifestarse como impotencia, pérdida de la libido, anorgasmia o cambios de la eyaculación.

El Clorhidrato de Bupropión es uno de los raros antidepresivos con poco o ningún efecto sobre la función sexual.

En los pacientes con disfunción sexual provocada por antidepresivos, el psiquiatra puede optar por la sustitución simple del actual medicamento por la bupropión o por la asociación de los dos antidepresivos.

Efectos colaterales del Clorhidrato de Bupropión

Históricamente, el efecto adverso más temido de la bupropión siempre fue la crisis convulsiva. Sin embargo, con la reducción de la dosis máxima permitida, la ocurrencia de esta complicación se volvió rara, afectando menos del 0, 1% de los pacientes.

La crisis convulsiva, cuando ocurre, generalmente es debida a la ingestión por encima de la dosis máxima permitida.

A pesar de que la convulsión es rara actualmente, varios otros efectos adversos son bastante comunes, varios de ellos con una incidencia superior al 30% (1 de cada 3 pacientes).

En las dosis actualmente preconizadas, los efectos colaterales más comunes y sus respectivas incidencias son:

• Taquicardia (corazón acelerado) (11%).
• Insomnio (11% a 40%).
• Dolor de cabeza (25% a 34%).
• Agitación (2% a 32%),
• Boca seca (10% a 28%).
• Constipación (8% a 26%).
• Pérdida de peso (14% a 23%).
• Náuseas y vómitos (23%).
• Mareos (6% a 22%).
• Transpiración excesiva (5% a 22%).
• Tremor (1% a 21%).
• Visión borrosa (3% a 15%).
• Faringitis (3% a 13%).
• Rinitis (12%).
• Falta de concentración (9%).
• Ganancia de peso (9%)
• Ansiedad (3% a 8%).
• Erupción cutánea (1% a 8%).
• Diarrea (4% a 7%)
• Flatulencia (6%),
• Zumbido (1% a 6%).
• Trastornos del sueño (5%).
• Dolor torácico (≤ 4%).
• Hipertensión (1% a 4%).
• Debilidad (4%)
• Tos (2% a 4%)
• Prurito (2% a 4%).
• Sonolencia (2% a 3%).
• Hipotensión (3%).
• Compromiso de la memoria (3%).
• Úlcera de la mucosa oral (2%).
• Disfagia (dificultad para tragar) (2%).

Contra indicaciones

La bupropión está contraindicada en las siguientes situaciones:

• Hipersensibilidad a bupropión.
• Pacientes con historia de crisis convulsivas, anorexia o bulimia.
• Pacientes sometidos a la suspensión abrupta de alcohol o sedantes, incluyendo benzodiazepinas, barbitúricos o antiepilépticos.
• Uso de inhibidores de la MAO (simultáneamente o dentro de 14 días después de la discontinuación de bupropión o del inhibidor de MAO).

Interacción con otros medicamentos

Además de las sustancias citadas arriba, que están contraindicadas, hay también otros fármacos que pueden provocar efectos colaterales si se asocian a la bupropión. Los principales son:

• Citalopram.
• Doxorrubicina.
• Lorcasserina.
• Metoprolol.
• El tamoxifeno.
• Antidepresivos tricíclicos.
• Vortioxetina.

PROTECTOR SOLAR - ¿Cuáles son las mejores opciones?

Fotoprotección significa protegerse del sol. La mayoría de la gente cree que el filtro solar (o protector solar o bloqueador solar) es suficiente para darnos esta protección, pero eso no es cierto, el protector solar no es sinónimo de protección solar. El sol emite varios tipos de radiación, olas, de longitudes variadas. Cada

(medicina)

¿ES POSIBLE ENGRAVIDAR ESTANDO MENSTRUADA?

¿Es posible quedar embarazada durante la menstruación? Esta pregunta es muy común y puede ser respondida de forma corta o larga. Vamos a empezar por la forma corta. Todo el mundo sabe que para quedar embarazada es necesario haber el encuentro de un espermatozoide con el óvulo, hecho que sólo es posible ocurrir durante el período fértil de la mujer. Siend

(medicina)